环磷酰胺毒性较小的原因是
- A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒代谢物
- B.烷化作用强，剂量小
- C.体内代谢快
- D.抗瘤谱广
- E.注射给药
正确答案及解析
正确答案
A
解析
环磷酰胺在肿瘤组织中，磷酰胺酶的活性高于正常组织，制备含磷酰胺基的前体药物，在肿瘤组织中被磷酰胺酶催化裂解成活性的去甲氮芥而发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在，使氮原子上的电子云密度得到分散，使氮原子的亲核性减弱，氯原子离去能力降低，其烷基化能力减小，因而使其毒性降低。
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