下列与磺胺类药物不符的叙述是
- A.苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位
- B.N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效
- C.为二氢叶酸还原酶抑制剂
- D.苯环被其他取代则抑制作用消失
- E.抑菌作用与化合物的PKA.有密切的关系
正确答案及解析
正确答案
C
解析
磺胺类药物为二氢叶酸合成酶抑制剂。
磺胺类药物的构效关系
{图}
(1)芳伯氨基与磺酰氨基在苯环上必须互成对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。
(2)苯环用其他环代替，或在苯环上引入其他基团，都将使抑菌作用降低或消失。
(3)磺酰氨基N-单取代化合物可使抑菌作用增强，而杂环取代时，抑菌作用均明显增加。N-双取代化合物一般均丧失活性。
(4)如果4位氨基上的取代基在体内可分解为游离氨基，则仍有活性。
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