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具有一定的亲和力,但内在活性低,与受体结合后只产生较弱的效应,即使浓度增加也不能达到最大效应的是

  • A.部分激动剂
  • B.完全激动剂
  • C.竞争性拮抗剂
  • D.非竞争性拮抗剂
  • E.非特异性药物作用

正确答案及解析

正确答案
A
解析

具有很大的亲和力,能与受体结合并产生最大效应,称完全激动剂;虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,结合后非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应,但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时水平,称竞争性拮抗剂;拮抗剂与激动剂虽不争夺相同的受体,但它与受体结合后可妨碍激动剂与特异性受体结合,称非竞争性拮抗剂;主要与药物的理化性质有关,通过改变细胞周围的理化条件而发挥作用,称非特异性药物作用;部分激动剂是指药物具有一定的亲和力,但内在活性低,与受体结合后只产生较弱的效应,即使浓度增加也不能达到最大效应。

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