(2017年真题)患者,男,60岁因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料:(+)-曲马多主要抑制5-HT重摄取同时为弱阿片μ受体激动剂,对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/3800,其活性代谢产物对μ、K受体亲和力增强,镇痛作用为吗啡的1/35;(-)-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素α2受体激动剂,(±)-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准在:在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%~45%、35%~55%、50%~80%和80%以上。
盐酸曲马多的化学结构如图:
下列关于盐酸曲马多缓释片随时间的溶出百分率,正确的是( )
- A.见图A
- B.见图B
- C.见图C
- D.见图D
- E.见图E
正确答案及解析
正确答案
C
解析
中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准在:在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%~45%、35%~55%、50%~80%和80%以上。根据8小时的溶出量为标示量的80%以上,排除选项B与D。根据1小时的溶出量为标示量的25%~45%,排除选项E。缓释制剂系指在规定释放介质中,按要求缓慢地非恒速释放药物,与相应的普通制剂比较,给药频率比普通制剂减少一半或有所减少,且能显著增加患者的依从性的制剂。随着时间的增加,溶出速率应降低,曲线斜率减小,故选C。
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