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二氢叶酸合成酶的抑制剂是

A.磺胺多辛
B.乙胺嘧啶
C.双氢青蒿素
D.奎宁
E.伯氨喹

正确答案及解析

正确答案

解析

本题考查抗疟药的药理作用与作用机制。（1）主要用于控制疟疾症状的抗疟药。①青蒿素类药物（双氢青蒿素、蒿甲醚）的作用机制主要是干扰疟原虫的表膜线粒体功能，通过影响疟原虫红内期的超微结构，使其膜系结构发生变化。由于对食物胞膜的作用，阻断了疟原虫的营养摄取，当疟原虫损失大量胞浆和营养物质而又得不到补充，因而很快死亡。②奎宁是喹啉类衍生物，能与疟原虫的DNA结合，形成复合物抑制DNA的复制和RNA的转录，从而抑制原虫的蛋白合成，还能降低疟原虫氧耗量，抵制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。（2）主要用于防止复燃与传播及预防疟疾的药物。①伯氨喹的抗疟机制可能与干扰DNA的合成有关，该药能抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量显著减少。②乙胺嘧啶是二氢叶酸还原酶的抑制剂，对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期有抑制作用，对红内期的抑制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段，能抑制滋养体的分裂。乙胺嘧啶主要作用于进行裂体增殖的疟原虫，对已发育完成的裂殖体则无效。（3）与抗疟药联合应用的药物：磺胺类药物（磺胺多辛）与砜类药物（氨苯砜）均属于二氢叶酸合成酶的抑制剂，能抑制疟原虫的叶酸代谢，但单独应用效果较差，如与二氢叶酸还原酶抑制剂如乙胺嘧啶、甲氧苄胺嘧啶联合应用，可使疟原虫的叶酸代谢受到双重抑制，增强抗疟作用。故正确答案为A。