布洛芬S-异构体的活性比R-异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，其原因是
- A.布洛芬R-异构体的毒性较小
- B.布洛芬R-异构体在体内会转化为S-异构体
- C.布洛芬S-异构体化学性质不稳定
- D.布洛芬S-异构体与尺一异构体在体内可产生协同性和互补性作用
- E.布洛芬S-异构体在体内比R-异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活，体内清除率大
正确答案及解析
正确答案
B
解析
本题考查布洛芬的构效关系。布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的R-异构体可转化为有效的S-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，S：R就越大。布洛芬口服吸收快，Tmax约为2小时左右。与血浆蛋白的结合率较高。体内消除快速，在服药24小时后，药物基本上以原型和氧化产物形式被完全排出。代谢物包括对异丁基侧链的氧化（羟基化产物），进而羟基化产物进一步被氧化成羧酸代谢物。所有的代谢物均无活性。
你可能感兴趣的试题
可待因具有成瘾性，其主要原因是
-
- A.具有吗啡的基本结构
- B.代谢后产生吗啡
- C.与吗啡具有相同的构型
- D.与吗啡具有相似疏水性
- E.可待因本身具有成瘾性
- 查看答案
具有抗厌氧菌作用的药物有( )
-
- A.氨曲南
- B.舒巴坦
- C.头孢拉定
- D.亚胺培南
- E.甲硝唑
- 查看答案
与阿托品比较，东莨菪碱的特点是
-
- A.中枢镇静作用较强
- B.对有机磷中毒解救作用强
- C.对眼的作用强
- D.对胃肠道平滑肌作用强
- E.对心脏作用强
- 查看答案
高血压伴消化性溃疡患者不宜选用的药物是( )
-
- A.普萘洛尔
- B.利血平
- C.哌唑嗪
- D.卡托普利
- E.氯沙坦
- 查看答案
吗啡急性中毒致死的主要原因是
-
- A.大脑皮层深度抑制
- B.延脑过度兴奋后功能紊乱
- C.血压过低
- D.心跳骤停
- E.呼吸肌麻痹
- 查看答案