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患者，男，60岁，因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛，医生建议使用曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料，曲马多主要抑制多种重摄取，同时为弱μ阿片受体激动剂，对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/3800，其活性代谢产物对μ、κ受体亲和力增强，镇痛作用为吗啡的1/35；(-)-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素α 西药学专业一,章节练习,西药学专业受体激动剂；(±)-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。《中国药典》规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%～45%、35%～55%、50%～80%和80%以上。

曲马多的化学结构如图：

西药学专业一,章节练习,西药学专业

A.O-脱甲基
B.甲基氧化成羟甲基
C.乙酰化
D.苯环羟基化
E.环己烷羟基化

正确答案及解析

正确答案

解析

本组题考查曲马多的作用特点、立体结构特征及体内代谢。第1题，曲马多经口服、直肠给药、静脉注射或肌内注射，短时间应用曲马多较少出现呼吸抑制或便秘，几无成瘾性，可代替吗啡用于中度至重度术后或慢性疼痛的镇痛。曲马多的镇痛作用显著。用于中重度、急慢性疼痛的止痛，曲马多对呼吸抑制的作用小，成瘾性也小。第2题，曲马多是微弱的μ阿片受体激动剂，分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体。(+)-曲马多主要抑制5-HT重摄取，同时为弱μ受体激动剂，而(-)-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素能α 西药学专业一,章节练习,西药学专业受体激动剂，(±)-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用，ED比吗啡大9倍。第3题，曲马多在体内经肝脏CYP2D6酶代谢生成O-脱甲基曲马多，对μ、δ、κ受体亲和力增加，镇痛作用为曲马多的2～4倍，为吗啡的1/35。故本组题答案应选BEA。