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二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:

  西药学专业一,章节练习,西药学专业

1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。

  • A.2
  • B.3
  • C.4
  • D.5
  • E.6

正确答案及解析

正确答案
C
解析

本组题考查二氢吡啶类钙通道阻滞剂的结构特征、立体结构、药物代谢及药物之间相互作用等。本类药物的两个羧酸酯结构不同时或2,6位取代基不同时,可产生手性异构体,其手性中心的碳原子编号是4位;氨氯地平3,5位两个羧酸酯及2,6位取代基均不同,具旋光性,其左旋体左氨氯地平活性强于外消旋体,临床用外消旋体和左旋体;结构中含有2个Cl原子的药物是非洛地平;西咪替丁为肝药酶抑制剂,与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平代谢速度减慢。故本组题答案应选CDCB。

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