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奥美拉唑是胃酸分泌抑制剂,特异性作用于胃壁细胞,降低胃壁细胞中H西药学专业一,章节练习,西药学专业,K西药学专业一,章节练习,西药学专业-ATP酶(又称为质子泵)的活性,对胃酸分泌有强而持久的抑制作用,其结构如下:

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  • A.分子具有弱碱性,直接与H<img src='http://tp.mxqe.com/data/99/14473333_0_3.gif' alt='西药学专业一,章节练习,西药学专业' title='西药学专业一,章节练习,西药学专业'>,K<img src='http://tp.mxqe.com/data/99/14473333_0_4.gif' alt='西药学专业一,章节练习,西药学专业' title='西药学专业一,章节练习,西药学专业'>-ATP酶结合产生抑制作用
  • B.分子中的亚砜基经氧化成砜基后,与H<img src='http://tp.mxqe.com/data/99/14473333_0_5.gif' alt='西药学专业一,章节练习,西药学专业' title='西药学专业一,章节练习,西药学专业'>,K<img src='http://tp.mxqe.com/data/99/14473333_0_6.gif' alt='西药学专业一,章节练习,西药学专业' title='西药学专业一,章节练习,西药学专业'>-ATP酶作用,延长抑制作用
  • C.分子中的苯并咪唑环在酸质子的催化下,经重排,与H<img src='http://tp.mxqe.com/data/99/14473333_0_7.gif' alt='西药学专业一,章节练习,西药学专业' title='西药学专业一,章节练习,西药学专业'>,K<img src='http://tp.mxqe.com/data/99/14473333_0_8.gif' alt='西药学专业一,章节练习,西药学专业' title='西药学专业一,章节练习,西药学专业'>-ATP酶发生共价结合产生抑制作用
  • D.分子中的苯并咪唑环的甲氧基经脱甲基代谢后,其代谢产物与H<img src='http://tp.mxqe.com/data/99/14473333_0_9.gif' alt='西药学专业一,章节练习,西药学专业' title='西药学专业一,章节练习,西药学专业'>,K<img src='http://tp.mxqe.com/data/99/14473333_0_10.gif' alt='西药学专业一,章节练习,西药学专业' title='西药学专业一,章节练习,西药学专业'>-ATP酶结合产生抑制作用
  • E.分子中吡啶环上的甲基经代谢产生羧酸化合物后,与H<img src='http://tp.mxqe.com/data/99/14473333_0_11.gif' alt='西药学专业一,章节练习,西药学专业' title='西药学专业一,章节练习,西药学专业'>,K<img src='http://tp.mxqe.com/data/99/14473333_0_12.gif' alt='西药学专业一,章节练习,西药学专业' title='西药学专业一,章节练习,西药学专业'>-ATP酶结合产生抑制作用

正确答案及解析

正确答案
C
解析

本组题考查奥美拉唑的作用机制及代谢过程。奥美拉唑分子具较弱的碱性,可集中于强酸性的壁细胞泌酸小管口,酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下,通过发生重排、共价结合和解除结合等一系列的反应,称为奥美拉唑循环或前药循环,发挥作用。奥美拉唑在体内经肝脏代谢,有在苯并咪唑环6位上羟基化后,进一步葡萄糖醛酸结合的产物;两个甲氧基经氧化脱甲基的代谢产物;吡啶环上甲基经羟基化的代谢产物,及进一步氧化生成二羧酸的代谢产物;还有少数成砜或硫醚的产物,无苯环上发生羟基化代谢成酚。故本组题答案应选CD。

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