阿司匹林通过抑制( )而发挥解热镇痛作用。
- A.磷脂酶
- B.环氧酶
- C.脂蛋白酶
- D.单胺氧化酶
- E.脂肪氧合酶
正确答案及解析
正确答案
B
解析
本题考查要点是“解热、镇痛药-阿司匹林的作用”。解热、镇痛药主要有水杨酸类和乙酰苯胺类。水杨酸药物主要有阿司匹林、贝诺酯。阿司匹林分子中含有羧基而呈弱酸性,其pK为3.49。因此,可以在NaOH或Na
C0
溶液中溶解。分子中具有酯键可水解,产生水杨酸,其分子中由于含有酚羟基,在空气中久置,易被氧化成一系列淡黄、红棕甚至深棕色的醌型有色物质,而使阿司匹林成品变色。阿司匹林分子中的羧酸基团是产生解热镇痛活性的必要结构药效团,若改变阿司匹林分子中的羧基和羟基的邻位关系,可使活性消失;在其分子中苯环的5位引入芳环,可使其抗炎活性增加。阿司匹林为环氧化酶(COX)的不可逆抑制剂,可以使COX发生乙酰化反应而失去活性,从而阻断前列腺素等内源性致热致炎物质的生物合成,起到解热、镇痛、抗炎的作用。本品在阻断前列腺素生物合成的同时,也可减少血小板血栓素A2的生成,起到抑制血小板凝聚和防止血栓形成的作用。因此,本题的正确答案为B。
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