卡托普利的结构为,在该结构基础上开发出了很多药物,下列说法正确的是
- A.其结构中的脯氨酸结构与自然界的L-氨基酸构型保持一致时活性高
- B.其结构中的羧基换成磷酰基,活性增强
- C.其结构中吡咯烷结构引入亲脂性取代基,活性增强
- D.其结构中的巯基可以用羧基或磷酸基替代,酯化后活性更高,不良反应减少
- E.其结构中吡咯啉环可以用二环或螺环替代,仍有活性
正确答案及解析
正确答案
A、C、D、E
解析
本题考查的是血管紧张素转化酶(ACE)抑制药的构效关系。选项B不正确。当羧基换成-P0H
、-CONHOH等基团,活性有所减弱,酯化后脂溶性增强,有利于吸收。
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