环磷酰胺进入人体后，代谢为哪些物质发挥抗肿瘤作用
- A.4-羟基环磷酰胺
- B.4-酮基环磷酰胺
- C.磷酰氮芥
- D.去甲氮芥
- E.丙烯醛
正确答案及解析
正确答案
C、D、E
解析
本题考查的是烷化剂抗肿瘤药。环磷酰胺属于前药，在体外对肿瘤细胞无效，只有进入体内后，经过活化才能发挥作用。环磷酰胺在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺，4-羟基环磷酰胺可经过进一步氧化代谢为无毒的4-酮基环磷酰胺；也可经过互变异构生成开环的醛基化合物，并在肝脏中进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶，则不能进行上述代谢，只能经非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，磷酰氮芥可经非酶水解生成去甲氮芥。丙烯醛、磷酰氮芥、去甲氮芥均为强的烷化剂。
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