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(2021年真题)非索非那定为H1受体阻断药,适用于减轻季节性过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹引起的症状。下列关于非索非那定结构和临床使用的说法, 错误的是( )

  • A.具有较大的心脏毒性
  • B.为特非那定的体内活性代谢产物
  • C.分子中含有一个羧基
  • D.不易透过血脑屏障,因而几乎无镇静作用
  • E.口服后吸收迅速

正确答案及解析

正确答案
A
解析

本题考点是非索非那定的相关知识,特非那定和阿司咪唑,因主要导致Q-T间期延长和尖端扭转型室性心动过速等心脏不良反应,被撤市。二者的活性代谢物非索非那定和诺阿司咪唑,具有比原型药物更强的抗组胺活性和更低的心脏毒性,已作为第三代组胺H1受体阻断药用于临床。非索非那定是特非那定的活性代谢物,因含有羧基,极性大,故无中枢镇静作用,也无心脏毒性,为第三代抗组胺药。

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