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关于苯二氮卓类药物的催眠作用机制描述正确的是

  • A.增强GABA能神经传递和突触抑制
  • B.与β亚单位苯二氮卓受体结合
  • C.促进GABA的释放
  • D.与GABA受体α亚单位结合
  • E.减慢GABA的降解

正确答案及解析

正确答案
A
解析

苯二氮卓类能增强GABA能神经传递功能和突触抑制效应;还有增强GABA与GABAA受体相结合的作用。GABAA受体是氯离子通道的门控受体,由两个α和两个β亚单位(α2β2)构成Cl-通道。β亚单位上有GABA受点,当GABA与之结合时,Cl-通道开放,Cl-内流,使神经细胞超极化,产生抑制效应。在α亚单位上则有苯二氮卓受体,苯二氮卓与之结合时,并不能使Cl-通道开放,但它通过促进GABA与GABAA受体的结合而使Cl-通道开放的频率增加(不是使Cl-通道开放时间延长或使Cl-流增大),更多的Cl-内流。这就是目前关于GABAA受体苯二氮受体-Cl-通道大分子复合体的概念

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