（2019年真题）β-内酰胺酶抑制剂的抑酶活性由强到弱的顺序是（ ）
- A.他唑巴坦>克拉维酸>舒巴坦
- B.舒巴坦>克拉维酸>他唑巴坦
- C.他唑巴坦>舒巴坦>克拉维酸
- D.舒巴坦>他唑巴坦>克拉维酸
- E.克拉维酸>舒巴坦>他唑巴坦
正确答案及解析
正确答案
A
解析
克拉维酸能对β-内酰胺酶的活性部位如羟基或氨基进行不可逆酰化，是一种β-内酰胺酶不可逆抑制。舒巴坦和他唑巴坦属于青霉烷砜类结构，在舒巴坦的结构中也含有β-内酰胺环，并且对酶的亲和力更强，在被β-内酰胺酶水解的同时，不可逆地与酶结合，抑制β-内酰胺酶的作用。舒巴坦的抑酶活性比克拉维酸低，但稳定性增强。他唑巴坦为青霉烷砜类另一个不可逆的β-内酰胺酶抑制剂，其抑酶谱广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦。故三者的抑酶活性为他唑巴坦>克拉维酸>舒巴坦。所以本题答案为A选项。
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