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下述药物中有干粉吸入剂型的是

  • A.特布他林
  • B.异丙托溴铵
  • C.噻托溴铵
  • D.福莫特罗
  • E.沙美特罗

正确答案及解析

正确答案
C、D、E
解析

噻托溴铵是非手性四价铵化合物。在水中少量溶解。噻托溴铵以干粉吸入给药。一般采用吸入途径给药时,大部分药物沉积在胃肠道,只有少量药物到达靶器官肺。福莫特罗吸入后吸收迅速,15分钟后达血药峰浓度。在肺沉积试验中福莫特罗经都保吸入后,沉积率可达设定剂量的21-37%。沙美特罗在较高的肺沉积情况下,总的全身利用率达46%。在肺中发挥作用,因此血浆浓度值不能显示治疗效果。由于技术上的困难,目前本品的体内过程数据还很少。每次吸入本品50μg和400μg后5~15min达最高血浆浓度,分别为0.1~0.2μg/ml和1~2μg/ml。本品在体内经羟化作用而广泛代谢,大部分于72h内消除。用药后168h分别从尿中和粪便中排出23%和57%。本品的支气管扩张作用(FEV1改善超过15%)通常约在用药后10~20min开始。

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