对吩噻嗪类抗精神病药构效关系的叙述正确的是
- A.2位被吸电子基团取代时活性增强
- B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜
- C.吩噻嗪环10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药
- D.侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等
- E.碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长
正确答案及解析
正确答案
A、B、C、D、E
解析
吩噻嗪类抗精神病药的吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间相隔3个碳原子为宜,若吩噻嗪10位氮原子换成碳原子,再通过双键与侧链相连,为噻吨类抗精神病药,2位被吸电子基团取代时活性增强,侧链上碱性氨基,可以是二甲氨基或哌嗪基等,碱性侧链末端含伯醇基时,可制成长链脂肪酸酯的前药,可使作用时间延长,综合分析,本题选A、B、C、D、E。
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