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在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,该类药物必要的药效基团是

  • A.1位氮原子无取代
  • B.3位上有羧基和4位是羰基
  • C.5位的氨基
  • D.7位无取代
  • E.6位氟原子取代

正确答案及解析

正确答案
B
解析

喹诺酮类抗菌药是一类具有1,4-二氢-4-氧代喹啉(或氮杂喹啉)-3-羧酸结构的化合物。该类药物的作用靶点是DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ,结构中的A环及其取代基是产生药效关键的药效团。1,4-二氢-4-氧代喹啉环上其他取代基的存在和性质都将对药效、药代、毒性有较大的影响。在喹诺酮类抗菌药分子中的关键药效团是3位羧基和4位羰基,该药效团与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ结合起至关重要的作用。答案选B

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